Ako anaboliká naozaj fungujú: od molekuly po sval

Anabolicko-androgénne steroidy (skratka AAS) sú syntetické deriváty testosterónu. Všetky zdieľajú rovnakú kostru: tri šesťčlenné a jeden päťčlenný uhlíkový kruh, takzvané steroidné jadro. To isté jadro má cholesterol, kortizol aj estrogén. Rozdiel medzi hormónom, ktorý buduje sval, a hormónom, ktorý riadi stres, je často len v niekoľkých atómoch na okraji molekuly.

Slovo anabolický znamená „budujúci“ — podporuje rast tkanív, najmä svalov a kostí. Androgénny znamená „maskulinizujúci“ — hlbší hlas, ochlpenie, mastná pleť, rast prostaty. Chemici sa sedemdesiat rokov snažia tieto dve vlastnosti od seba oddeliť. Úplne sa to nepodarilo nikdy.

Jeden receptor pre všetko

Kľúčom je androgénový receptor (AR) — bielkovina, ktorá čaká vo vnútri bunky. Steroid je malá molekula rozpustná v tukoch, takže bez problémov prejde bunkovou membránou. Vo vnútri sa naviaže na receptor, ten zmení tvar, presunie sa do jadra bunky a začne priamo zapínať a vypínať gény.

Inými slovami: anabolikum nie je „palivo“. Je to prepínač, ktorý bunke povie, aké bielkoviny má vyrábať. Preto účinok nastupuje pomaly — dni až týždne — a preto pretrváva aj po vysadení, kým sa nové tkanivo zase neodbúra.

Prečo rastie sval

Efekt na svalovú hmotu má niekoľko súbežných mechanizmov:

• Zvýšená syntéza bielkovín. Svalové vlákna vyrábajú viac kontraktilných proteínov (aktín, myozín) a rýchlejšie ich obnovujú.
• Satelitné bunky. Kmeňové bunky svalu sa aktivujú a „darujú“ vláknam nové jadrá. Viac jadier znamená, že vlákno dokáže uživiť väčší objem. Niektoré výskumy naznačujú, že tieto jadrá ostávajú roky — čo otvára otázku, či výhoda dopingu po vysadení naozaj zmizne.
• Antikatabolický účinok. Vysoké hladiny androgénov tlmia pôsobenie kortizolu, ktorý sval rozkladá. Regenerácia medzi tréningami je rýchlejšia.
• Zadržiavanie dusíka. Pozitívna dusíková bilancia je laboratórny znak toho, že telo viac buduje, než búra.
• Červené krvinky. Androgény stimulujú tvorbu erytrocytov. Viac kyslíka pre svaly — a zároveň hustejšia krv.

Anabolický verzus androgénny pomer

Pri látkach sa uvádza androgénno-anabolický pomer — napríklad približne 1 : 1 pre testosterón, ale 1 : 3 až 1 : 16 pre nandrolón. Inými slovami, nandrolón by mal byť v pomere k androgénnym účinkom niekoľkonásobne „anabolickejší“. Tieto hodnoty pochádzajú z pokusov na kastrovaných potkanoch z 50. a 60. rokov: porovnával sa rast jedného svalu (levator ani) s rastom prostaty a semenných vačkov.

Pre človeka sú tieto čísla orientačné až zavádzajúce. Látka s „nízkou androgenitou“ stále tlmí vlastnú tvorbu testosterónu, mení cholesterol a u žien spôsobuje maskulinizáciu. Pomer hovorí skôr o tom, kde v tele sa molekula metabolizuje, než o tom, aká je bezpečná.

Dve premeny, ktoré menia všetko

Testosterón v tele nezostáva testosterónom. Dva enzýmy z neho robia niečo iné:

• Aromatáza ho mení na estradiol, ženský hormón. Odtiaľ pochádza zadržiavanie vody a rast prsnej žľazy u mužov (gynekomastia). Nandrolón aromatizuje málo, trenbolón vôbec.
• 5α-reduktáza ho mení na dihydrotestosterón (DHT), ktorý je ešte silnejší androgén. DHT je zodpovedný za akné, rast prostaty a vypadávanie vlasov. Nandrolón sa naopak mení na slabší DHN — preto má nižšiu androgenitu v koži a prostate.

Estery a 17α-alkylácia

Čistý testosterón sa v tele odbúra za pár hodín. Chemici preto vymysleli dva triky.

Prvým sú estery — na molekulu sa naviaže reťazec mastnej kyseliny (acetát, propionát, enantát, dekanoát…). Takto upravená látka sa po injekcii do svalu uvoľňuje z olejového depa pomaly. Čím dlhší reťazec, tým dlhšie pôsobí.

Druhým je 17α-alkylácia — pridanie metylovej skupiny na uhlík 17. Molekula potom prežije prvý prechod pečeňou a dá sa užívať ako tabletka. Daň je vysoká: práve alkylované látky (metandienón, stanozolol, oxandrolón) sú najviac spojené s poškodením pečene.

Zhrnutie

Anaboliká fungujú. To nie je predmetom sporu — sporné je, za akú cenu. Ten istý receptor, ktorý v svale zapína rast, sedí aj v srdci, pečeni, koži, mozgu a v semenníkoch. Neexistuje molekula, ktorá by si vybrala len sval.